口服剂型具有较快吸收和较高的生物利用度（接近 100%）。静脉输注 45 分钟和口服给药具有生物等效性，静脉和口服两种给药途径显示具有相似的药代动力学，两种途径 Cmax、AUC 相当，总体清除率，分布容积，半衰期相似。
国外健康成人和癫痫儿童进行的临床试验显示，静脉滴注 15 分钟与口服给予具有生物等效性，与口服给药已观察的安全性相似。对中国人群生物等效性研究数据进行了群体 PK 分析，模拟了中国人群左乙拉西坦 1500mg 15 分钟静脉滴注的结果。输注时间影响 Cmax，但不影响 AUC。预测 15 分钟静脉滴注的 Cmax较高，是口服的 1.6 倍。
国外临床试验中，对剂量最高达 4000mg 左乙拉西坦稀释在 0.9%生理盐水100ml 中静脉滴注 15 分钟，和剂量达 2500mg 稀释在 0.9%生理盐水 100ml 中静脉滴注 5 分钟进行了评估，左乙拉西坦药代动力学与安全特性未显示任何安全性方面的问题。
左乙拉西坦是具有高溶解度和高渗透性的化合物。药代动力学呈线性，个体内和个体间变异小。多次给药不影响其清除率。静脉滴注给药每日 2 次，每次1500mg, 连续给药 4 天的研究，证实本品药代动力学呈时间非依赖性。
本品没有性别、种族差异性和生理周期差异。本品的药代动力学研究显示健康志愿者和癫痫患者的药代动力学数据具有可比性。
成人和青少年
分布
17 名白人健康受试者单剂量静脉 15 分钟滴注左乙拉西坦 1500mg 后，血药浓度峰值（Cmax）为 51±19μg/ml（算术平均值±标准差）。
24 名中国健康受试者单剂量静脉 45 分钟滴注左乙拉西坦 1500mg 后，血药浓度峰值（Cmax）为 65± 9μg/ml（算术平均值±标准差）。
目前没有人体组织分布的数据。左乙拉西坦与其主要代谢产物均不易与血浆蛋白结合（结合率<10%）。分布容积为 0.5-0.7 L/kg，接近人体总水量。
生物转化
左乙拉西坦在人体内代谢较少。主要代谢途径是对乙酰胺基团的酶水解（给药剂量的 24%）。主要代谢产物 ucb L057，并不经由肝细胞色素 P450 同工酶途径。体内许多组织，包括血细胞均存在乙酰胺基团水解物。代谢产物 ucb L057 无药理活性。
两个次要代谢途径也已经确定，一个是吡咯烷酮环的羟基化（占给药剂量的1.6%）, 另一个是吡咯烷酮环的开环（占给药剂量的 0.9%）。其他不能够确定的代谢途径的代谢产物占给药剂量的 0.6%。体内研究数据表明，左乙拉西坦或其主要代谢产物都不会发生对映体转换。
体外试验数据表明左乙拉西坦和其主要代谢产物并不抑制主要的人肝细胞色素 P450 同工酶（CYP3A4,2A6,2C9, 2C19, 2D6, 2E1 和 1A2）、葡萄糖醛转移酶（UGT1A6 和 UGT1A1）和环氧化物羟基酶的活性。此外，体外试验表明左乙拉西坦不影响丙戊酸的葡萄糖醛化。对于培养的人体肝细胞，左乙拉西坦对CYP1A2，SULTIEI 或 UGT1A1 无影响或只有微小影响。左乙拉西坦能轻微的产生 CYP2B6 和 CYP3A4 酶诱导作用。体外研究和体内口服避孕药、地高辛及华法林交互作用研究表明未有预期的体内显著的酶诱导出现。由此得出，左乙拉西坦对其他物质无交互作用。反之亦然。
消除
成人血浆半衰期: 7±1 小时，不受因给药剂量、给药途径或者重复给药的影响。平均总体清除率为 0.96ml/min/kg。
药物主要经尿液排泄，约为给药剂量的 95%（大约 93%在 48 小时内排泄）。经粪便排泄的药物仅占 0.3%。
在开始给药的 48 小时内，左乙拉西坦及其主要代谢产物的累计尿排泄率分别为给药剂量的 66%和 24%。
左乙拉西坦和 ucb L057 的肾脏清除率分别为 0.6 和 4.2ml/min/kg，这表明左乙拉西坦为肾小球滤过排泄，伴有肾小管重吸收，而其主要代谢产物则为肾小管主动排泌伴肾小球滤过排泄。左乙拉西坦的消除率和肌酐的清除率相关。
老年患者
老年患者的左乙拉西坦半衰期大约延长 40%（10-11 小时）。这与其肾脏功能下降有关。
肾功能损伤患者
在肾功能损伤患者，左乙拉西坦和主要代谢产物的体内清除率取决于肌酐清除率。因此，中度或者重度肾功能损伤的患者建议根据肌酐清除率调整每日维持剂量。对于晚期肾病无尿的成年患者，透析间期和透析期的左乙拉西坦血浆半衰期分别为25和3.1小时。在4小时的透析过程中，左乙拉西坦的消除比例为51%。
肝功能损伤患者
在轻、中轻度肝功能损伤的患者中，左乙拉西坦的清除率没有相应的变化。
在大部分严重肝功能损伤患者中左乙拉西坦的清除率减少超过 50%，其原因为伴随肾功能损伤。
儿童（4-16 岁）
基于国外左乙拉西坦注射用浓溶液有关安全性和药代动力学的研究，4 至 16岁儿童患者左乙拉西坦经静脉和口服给药后的 AUC 应相当。
癫痫患儿（6-12 岁）左乙拉西坦单剂量给药（20mg/kg）的血浆半衰期为 6.0小时。其表观清除率（体重校正后）约比成人患者高 30%。
儿童（4-12 岁）重复口服给药（20-60mg/kg/日）后，左乙拉西坦迅速吸收。
用药后 0.5-1 小时达峰浓度。峰浓度及曲线下面积（AUC）随剂量成比例线性增加。清除半衰期为 5 小时，表观清除率约为 1.1ml/min/kg 。